Темозоломид-Тева капс. 180мг №5

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

При одновременном применении темозоломида с вальпроевой кислотой наблюдается слабовыраженное, но статистически значимое снижение клиренса темозоломида.
Про одновременном применении темозоломида с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на костный мозг, возможно повышение риска развития миелосупрессии.

1 капс.
темозоломид 180 мг
Вспомогательные вещества: лактоза 150.48 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 18 мг, кремния диоксид коллоидный 0.72 мг, винная кислота 3.6 мг, стеариновая кислота 7.2 мг.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, анорексия, диарея, боли в животе, диспепсия, нарушение вкуса.
Со стороны ЦНС: утомляемость, головная боль, сонливость, головокружение, парестезии.
Дерматологические реакции: кожные высыпания, алопеция, кожный зуд.
Со стороны дыхательной системы: одышка.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения и нейтропения 3 или 4 степени, панцитопения, лейкопения и анемия.
Прочие: лихорадка, астения, снижение массы тела, недомогание, озноб.

При применении темозоломида в дозах 500, 750, 1000 и 1250 мг/м (суммарная доза, полученная за 5-дневный цикл лечения) дозолимитирующей токсичностью была гематологическая токсичность, которая отмечалась при приеме любой дозы, но более выражено - при более высоких дозах. При приеме темозоломида более 5 дней (вплоть до 64 дней), в числе других побочных эффектов отмечалось угнетение кроветворения, осложненное или не осложненное инфекцией, в некоторых случаях длительное и выраженное, с летальным исходом. Симптомы: панцитопения, гипертермия, полиорганная недостаточность, сопровождающиеся инфекцией или без инфекции, заканчивающиеся смертью.
Лечение: антидота нет, симптоматическая терапия.

Темозоломид-Тева принимают внутрь, натощак, не менее чем за 1 ч до приема пищи. Капсулы следует проглатывать целиком, запивая стаканом воды, не открывая и не разжевывая.
В случае возникновения рвоты после принятия дозы не следует принимать вторую дозу в тот же день.

Назначенная доза должна быть принята с использованием минимально возможного числа капсул.
Лечение впервые выявленной мультиформной глиобластомы у взрослых пациентов (старше 18 лет): первичное лечение проводятв комбинации с лучевой терапией (этап комбинированной терапии), после чего назначают до 6 циклов монотерапии Темозоломидом-Тева (адъювантная терапия).

Этап комбинированной терапии. Темозоломид-Тева назначается в дозе 75 мг/м2 ежедневно в течение 42 дней - одновременно с проведением лучевой терапии (30 фракций в суммарной дозе 60 г). Снижение дозы не рекомендуется, однако прием препарата может быть прерван в зависимости от переносимости терапии пациентом. Возобновление приема препарата возможно на протяжении всего 42-дневного курса комбинированной терапии до 49 дней, но только при соблюдении всех перечисленных ниже условий:
— абсолютное число нейтрофилов не ниже 1.5 х 109/л;
— число тромбоцитов - не ниже 100 х 109/л;
— общий критерий токсичности (CTC) не выше степени 1 (за исключением алопеции, тошноты и рвоты).

Во время лечения следует еженедельно проводить исследование крови с подсчетом числа клеток.
Этап адъювантной терапииначинается через 4 недели после завершения комбинированной терапии и проводится в виде 6 последовательных циклов.
Цикл 1: Темозоломид-Тева в дозе 150 мг/м2 назначается в течение 5 дней с последующим 23-дневным перерывом в лечении.
Цикл 2-6: доза Темозоломид-Тева может быть увеличена до 200 мг/м2в день, при условии, что в первом цикле лечения выраженность негематологической токсичности (в соответствии со шкалой токсичности СТС) не превышала степени 2 (за исключением алопеции, тошноты и рвоты), при этом абсолютное число нейтрофилов было не ниже 1.5 х 109/л, а число тромбоцитов - не ниже 100 х 109/л. Если в цикле 2 доза Темозоломид-Тева не была увеличена, ее не следует увеличивать и в следующих циклах. Если в цикле 2 доза была 200 мг/м2, то и в следующих циклах препарат назначается в такой же суточной дозе (при отсутствии проявлений негематологической токсичности).
Каждый цикл начинают с приема Темозоломида-Тева в течение 5 дней подряд с последующим 23-дневным перерывом. Рекомендации по снижению дозы в адъювантной фазе лечения даны в таблицах 2 и 3.
В ходе лечения полный анализ крови производится на 22-ой день (спустя 21 день после введения первой дозы Темозоломид-Тева ).Лечение прогрессирующей или рецидивирующей злокачественной глиомы у взрослых и детей старше 3-х лет. Пациентам, ранее не подвергавшимся химиотерапии, Темозоломид-Тева назначается в дозе 200 мг/м2 один раз в день на протяжении 5 дней подряд с последующим перерывом в приеме препарата в течение 23 дней (общая продолжительность одного цикла лечения составляет 28 дней). Для пациентов, ранее проходивших курс химиотерапии, начальная доза составляет 150 мг/м2 один раз в день; во втором цикле доза может быть увеличена до 200 мг/м2 в день в течение первых 5 дней при условии отсутствия негематологической токсичности, абсолютное число нейтрофилов ≥ 1.5 x 109/л и число тромбоцитов ≥ 100 x 109/л. Изменение дозы Темозоломид-Тева должно производиться с учетом степени гематологической и негематологической токсичности.

Тяжелая миелодепрессия, беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к темозоломиду или к дакарбазину.

Клинический опыт применения при мультиформной глиобластоме у детей до 3 лет и при злокачественной меланоме у детей и подростков до 18 лет отсутствует. Клинический опыт применения при глиоме у детей старше 3 лет ограничен. С осторожностью применять у больных пожилого возраста (т.к. у лиц старше 70 лет риск развития нейтропении и тромбоцитопении выше, чем у более молодых).

С осторожностью применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени или почек, больных пожилого возраста (т.к. у лиц старше 70 лет риск развития нейтропении и тромбоцитопении выше, чем у более молодых).
Клинический опыт применения при мультиформной глиобластоме у детей до 3 лет и при злокачественной меланоме у детей и подростков до 18 лет отсутствует. Клинический опыт применения при глиоме у детей старше 3 лет ограничен.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Темозоломид может вызывать сонливость и чувство усталости и поэтому отрицательно влиять на способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами.

Противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Мужчины и женщины детородного возраста должны пользоваться эффективными противозачаточными средствами во время лечения и в течение как минимум 6 мес после окончания лечения.

Злокачественные глиомы (в т.ч. мультиформная глиобластома, анапластическая астроцитома) при наличии рецидива или прогрессирования заболевания после стандартной терапии; распространенная метастазирующая злокачественная меланома (в качестве терапевтического средства первого ряда).

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ.
Cmax темозоломида в плазме достигается в среднем через 0.5-1.5 ч (минимум - через 20 мин) после приема однократной дозы.
При приеме вместе с пищей наблюдалось снижение Сmax на 33% и уменьшение AUC на 9%.
Темозоломид быстро проникает через ГЭБ и поступает в спинномозговую жидкость.
Связывание с белками плазмы составляет 10-20%.
T1/2 из плазмы составляет примерно 1.8 ч. Быстро выводится из организма главным образом почками.
Через 24 ч после приема внутрь около 5-10% дозы определяется в неизмененном виде в моче; остальная часть выводится в виде 4-амино-5-имидазол-карбоксамида гидрохлорида или неидентифицированных полярных метаболитов.

Противоопухолевое средство алкилирующего действия, имеет имидазотетразиновую структуру.
В системном кровотоке при физиологических значениях рН подвергается быстрому химическому превращению с образованием активного соединения - монометилтриазеноимидазолкарбоксамида (МТИК). Считается, что цитотоксичность МТИК обусловлена, в первую очередь, алкилированием гуанина в положении О6 и дополнительным алкилированием в положении N7. По-видимому, цитотоксические повреждения, возникающие вследствие этого, запускают механизм аберрантного восстановления метилового остатка.

Капсулы белые, непрозрачные, твердые желатиновые, No 1, голубыми чернилами нанесены на крышке две полоски, на корпусе - "T 140mg". Содержимое капсул - порошок от белого до белого с коричневатым или розоватым оттенком цвета.

3 года

Капсулы белые, непрозрачные, твердые желатиновые, No 1, голубыми чернилами нанесены на крышке две полоски, на корпусе - "T 140mg". Содержимое капсул - порошок от белого до белого с коричневатым или розоватым оттенком цвета.
1 капс.
темозоломид 180