Карбоплатин конц. для р-ра для инф. 10мг/мл 45мл

Описание

• Условия хранения

  При температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте.

• Взаимодействие с другими препаратами

  Применение карбоплатина в комбинации с другими миелосупрессивными препаратами или лучевой терапией может повысить риск возникновения гематологической токсичности.
  
  Применение карбоплатина в комбинации с аминогликозидами, а также с другими нефротоксическими препаратами увеличивает риск возникновения нефротоксических и/или ототоксических эффектов.
  
  Карбоплатин снижает выработку антител на введение инактивированной вирусной вакцины и живой вирусной вакцины (кроме того, возможна интенсификация процесса репликации вакцинного вируса, усиление его побочных эффектов). Интервал между прекращением лечения карбоплатином и вакцинацией должен составлять от 3 до 12 мес (зависит от дозы и типа).

• Состав

  1 мл концентрата содержит:
  
  активное вещество: карбоплатин в пересчете на 100% вещество - 10,0 мг;
  
  вспомогательные вещества: натрия гидроксид 0,1 М или 1 М раствор или лимонная кислота - до pH 6,0, вода для инъекций - до 1 мл.

• Побочное действие

  Со стороны органов кроветворения: основным токсическим фактором,ограничивающим дозу карбоплатина, является подавление функции костномозгового кроветворения. Миелосупрессия дозозависима. Максимально низкий уровень тромбоцитов и лейкоцитов/гранулоцитов, как правило, достигается через 2-3 недели от начала приема препарата, при этом тромбоцитопения встречается чаще. Адекватное восстановление до показателей, позволяющих прием следующей дозы карбоплатина, как правило, занимает не менее 4-х недель. У достаточно большого числа пациентов могут также проявляться симптомы анемии (значение гемоглобина менее 11 г/дл), интенсивность которой зависит от суммарной дозы препарата. Может возникнуть необходимость в проведении трансфузионной терапии, особенно у пациентов, проходящих длительное лечение (например, более 6 циклов приема препарата). Существует также вероятность клинических осложнений, таких как лихорадка, инфекционные заболевания, сепсис/септический шок и кровотечение.
  
  Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота (можно предотвратить предварительным назначением противорвотных средств, непрерывной внутривенной инфузией карбоплатина в течение 24 часов или дробным введением дозы в течение 5 дней подряд), стоматит, диарея или запор, абдоминальные боли, снижение аппетита, нарушение функции печени (повышение активности аспартатаминотрансферазы и щелочной фосфатазы, концентрации билирубина в сыворотке крови).
  
  Со стороны нервной системы: астения, периферическая полинейропатия (парестезии, снижение глубоких сухожильных рефлексов), снижение остроты зрения (вплоть до полной потери зрения или потери способности различать цвета) и слуха, шум в ушах, изменение вкуса. Длительная терапия препаратом может привести к кумулятивной нейротоксичности.
  
  Со стороны мочеполовой системы: повышение концентраций креатинина и мочевины в сыворотке крови, азооспермия, аменорея.
  
  Со стороны водно-электролитного баланса: гипокалиемия, гипокальциемия, гипонатриемия и гипомагниемия.
  
  Аллергические реакции: эритематозная сыпь, лихорадка, зуд, крапивница, бронхоспазм, артериальная гипотензия и анафилактоидные реакции. Редко - эксфолиативный дерматит.
  
  Местные реакции: боль в месте введения, аллергические реакции.
  
  Прочие: изменения вкуса, алопеция, астения, гриппоподобные симптомы (повышение температуры, лихорадка), гемолитическо-уремический синдром, миалгия/артралгия, сердечная недостаточность, цереброваскулярные нарушения.

• Передозировка

  Специальных антидотов, применяемых в случае передозировки карбоплатина неизвестны. При передозировке следует ожидать более выраженных нижеперечисленных дозозависимых побочных реакций. Лечение симптоматическое. В первые 3 часа после введения препарата возможно применение гемодиализа.

• Способ применения и дозы

  Карбоплатин-ЛЭНС® может применяться как в виде монотерапии, так и в сочетании с другими противоопухолевыми препаратами. При выборе дозы и режима в каждом индивидуальном случае следует пользоваться специальной литературой.
  
  Препарат вводится внутривенно в следующих дозовых режимах:
  
  300-400 мг/м2 внутривенно капельно в течение 15-60 минут или в виде 24-часовой инфузии;
  
  100 мг/м2 внутривенно капельно в течение 15-60 минут ежедневно в течение 5 дней;
  
  Введение Карбоплатина-ЛЭНС® повторяют с интервалом не менее 4-х недель при показателях тромбоцитов не менее 100000 клеток/мкл крови и нейтрофилов не менее 2000 клеток/мкл крови.
  
  Введение жидкости до или после применения Карбоплатина-ЛЭНС®, а также форсированного диуреза не требуется.
  
  В зависимости от состояния костного мозга или функции почек терапевтическая доза Карбоплатина- ЛЭНС® может коррегироваться следующим образом:
  
  - пациентам с факторами риска, например, после проведения миелосупрессивной терапии или при низком функциональном статусе (ECOG-Zubrod 2-4 или показатель по Карновскому ниже 80%) исходная доза должна быть снижена на 20-25%;
  
  - пациентам старше 65 лет может потребоваться корректировка исходной и последующих доз;
  
  - для пациентов, у которых наблюдаются симптомы умеренной или тяжелой гематологической токсичности (т.е. количество тромбоцитов и нейтрофилов меньше 50000 и 500/мм3 соответственно), следует рассмотреть возможность снижения дозы - как в случаях монотерапии, так и в комбинированных схемах лечения - на 25%;
  
  - пациентам с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин) в связи с повышенным риском развития тяжелой миелосупрессии дозу Карбоплатина- ЛЭНС® снижают следующим образом:
  
  Клиренс
  
  креатинина
  
  (мл/мин)
  
  Рекомендуемая
  
  доза карбоплатина
  
  (мг/м2)
  
  41-59
  
  250
  
  16-40
  
  200
  
  
  Все приведенные выше рекомендации по дозированию относятся к исходному курсу лечения. Последующие дозы следует корректировать в зависимости от переносимости препарата больными и развития миелосупрессии.
  
  Определение дозы по формуле
  
  Определить исходную дозу препарата в миллиграммах можно по формуле Кальверта, описывающей зависимость значений скорости гломерулярной фильтрации (СГФ в мл/мин) и площадь под фармакокинетической кривой "концентрация-время" (AUC в мг/мл х мин):
  
  Общая Доза (мг) = AUC х (СГФ + 25)
  
  Желательное
  
  Планируемая химиотерапия
  
  Статус больного в
  
  значение AUC
  
  препаратом Карбоплатин-ЛЭНС®
  
  отношении лечения
  
  5-7 мг/мл.мин
  
  Монотерапия
  
  Ранее нелеченный
  
  4-6 мг/мл.мин
  
  Монотерапия
  
  Ранее леченный
  
  4-6 мг/мл.мин
  
  В комбинации с циклофосфамидом
  
  Ранее нелеченный
  
  Правила приготовления раствора для инфузий
  Перед введением препарат разбавляют до концентрации 0,5 мг/мл 5% раствором декстрозы или 0,9% раствором натрия хлорида.
  
  Разбавленные растворы препарата стабильны в течение 8 часов при температуре 25°С и в течение 24 часов при хранении в холодильнике при 4°С.

• Противопоказания

  Повышенная чувствительность к карбоплатину или другим платиносодержащим соединениям;
  
  - выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина равен или ниже 15 мл/мин);
  
  - выраженная миелосупрессия;
  
  - обильные кровотечения;
  
  - беременность и период кормления грудью.

• Меры предосторожности

  Острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай), нарушение слуха, асцит или экссудативный плеврит; угнетение костномозгового кроветворения (в т.ч. на фоне сопутствующей лучевой или химиотерапии), поствакцинальный период.

• Особые указания

  Лечение Карбоплатином-ЛЭНС® следует осуществлять под контролем врача, имеющего опыт применения цитотоксических препаратов.
  
  Не следует применять для приготовления и введения препарата иглы, шприцы, катетеры и инфузионные системы, содержащие алюминий, который может реагировать с карбоплатином, приводя к образованию осадка или потере активности препарата.
  
  Регулярно (раз в неделю) следует проводить контроль за форменными элементами периферической крови и показателями функции почек (наиболее чувствительным показателем является клиренс креатинина) и печени.
  
  Периодически рекомендуется проводить неврологические осмотры, особенно у пациентов, ранее проходивших терапию цисплатином и у пациентов старше 65 лет.
  
  Так как Карбоплатин-ЛЭНС® может вызывать кумулятивные ототоксические эффекты, пациентам рекомендуется проводить аудиографические исследования до начала и в течение лечения. В случае клинически значимого нарушения функции слуха может потребоваться соответствующее изменение дозы препарата или прекращение лечения.
  
  Женщинам и мужчинам во время лечения Карбоплатином-ЛЭНС® следует использовать надежные способы контрацепции.
  
  При применении Карбоплатина-ЛЭНС® должны соблюдаться все обычные инструкции, принятые для применения цитотоксических препаратов.
  
  При применении карбоплатина должны соблюдаться все обычные инструкции, принятые для применения цитотоксических препаратов. В случае попадания препарата в глаза их необходимо немедленно промыть большим количеством воды или 0,9% раствором натрия хлорида. В случае попадания препарата на кожу необходимо немедленно промыть место соприкосновения с препаратом большим количеством воды. В случае вдыхания препарата или попадания его в рот необходимо немедленно обратиться к врачу. Во время лечения не рекомендуется проводить вакцинацию пациентов.

• Применение при беременности и в период лактации

  Противопоказан при беременности. В случае необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Женщины детородного возраста, получающие терапию карбоплатином, должны применять надежные меры контрацепции. В экспериментальных исследованиях установлено, что карбоплатин оказывает тератогенное и эмбриотоксическое действие.

• Показания к применению

  Рак яичников, герминогенные опухоли мужчин и женщин, рак легкого, рак шейки матки, злокачественные опухоли головы и шеи, переходно-клеточный рак мочевого пузыря.

• Фармакокинетика

  Концентрации карбоплатина и свободной платины в плазме крови после внутривенного введения уменьшаются в соответствии с двухфазной кинетикой. Начальный период полувыведения свободной платины составляет около 1-2 часов, а терминальный период полувыведения равен 3-6 часам; общая платина характеризуется сходным начальным периодом полувыведения, но терминальный период полувыведения у нее более продолжительный (около 24 часов). При повторных введениях дозы в течение четырех дней подряд накопления платины в плазме не отмечается. Через 24 часа после введения дозы более 85% платины в плазме находится в связанном с белками состоянии. Среднее время нахождения карбоплатина в плазме крови составляет 3,5 часа.
  
  В плазме крови концентрации платины в составе молекулы карбоплатина значительно превышают концентрации свободной платины. Карбоплатин связывается с белками плазмы крови и медленно выводится из организма в основном через почки. Период полувыведения составляет не менее 5 дней. У больных с клиренсом креатинина не менее 60 мл/мин около 70% введенной дозы выводится с мочой через 12-16 часов. В суточной моче платина присутствует в составе карбоплатина, и только от 3 до 5% введенной дозы выводится с мочой через 24 - 96 часов.
  
  При снижении клиренса креатинина снижается и почечный клиренс карбоплатина. Поэтому больным при клиренсе креатинина менее 60 мл/мин дозы препарата должны быть уменьшены.

• Фармакологическое действие

  Карбоплатин представляет собой неорганическое комплексное соединение, содержащее тяжелый металл - платину. Предполагают, что основной механизм действия данного препарата обусловлен связыванием с ДНК, в результате чего образуются преимущественно внутриспиральные сшивки, которые изменяют структуру ДНК и подавляют ее синтез. Этот эффект проявляется вне зависимости от фазы клеточного цикла. Гидратация карбоплатина, в результате которой образуется активная форма (формы) препарата, происходит медленнее, чем гидратация цисплатина.

• Описание товара

  Прозрачная бесцветная или светло-желтая жидкость.
  

  КАРБОПЛАТИН-ЛЭНС/CARBOPLATIN-LANS

  Состав и форма выпуска

  Карбоплатин-ЛЭНС - концентрат для приготовления раствора для инфузий:

  1 мл содержит карбоплатин 1 мг; во флаконах по 15 и 45 мл.

  Фармакологическое действие

  Противоопухолевое средство алкилирующего действия, содержит платину. Механизм действия связывают с образованием сшивок между соседними парами оснований гуанина в ДНК, что приводит к подавлению биосинтеза нуклеиновых кислот и гибели клеток.

  Показания

  Рак яичников, герминогенные опухоли яичка и яичников, семинома, злокачественная меланома, опухоли головы и шеи, рак легкого, рак шейки и тела матки, рак мочевого пузыря, остеогенная саркома.

  Противопоказания

  Выраженные нарушения функции почек, предшествующая выраженная миелодепрессия, недавняя значительная кровопотеря, повышенная чувствительность к препаратам, содержащим платину.

  Применение при беременности и кормлении грудью

  Карбоплатин-ЛЭНС противопоказан при беременности. В случае необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

  Женщины детородного возраста, получающие терапию карбоплатином, должны применять надежные меры контрацепции.

  В экспериментальных исследованиях установлено, что карбоплатин оказывает тератогенное и эмбриотоксическое действие.

  Побочные действия

  Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

  Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор или диарея, анорексия, нарушения функции печени.

  Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: снижение остроты слуха и зрения; периферическая полиневропатия.

  Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница; редко - бронхоспазм и артериальная гипотензия.

  Со стороны репродуктивной системы: азооспермия, аменорея.

  Прочие: нарушения функции почек, алопеция, повышение температуры тела, боль в месте введения.

  Способ применения и дозы

  Карбоплатин-ЛЭНС вводят в/в, дозу подбирают индивидуально, корректируют на основании клинического эффекта, степени тяжести токсического действия. В/в в виде инфузии, в течение 15-6 мин, по одной из схем: 1) 3-4 мг/м2 1 раз в 4 нед; 2) 1 мг/м2 ежедневно в течение 5 дней с повторением курса каждые 4-5 нед; 3) 15 мг/м2 1 раз в неделю в течение 4 нед, затем перерыв — 6 нед. Общая доза может быть рассчитана также по формуле: планируемая AUC x (скорость клубочковой фильтрации + 25). При предшествующем лечении миелосупрессивными препаратами, у больных с исходной гипофункцией костномозгового кроветворения, общем тяжелом состоянии дозы снижают на 2-25%.

  При нарушении функции почек (Cl креатинина <6 мл/мин) рекомендуемая доза карбоплатина составляет 25 мг/м2 при Cl креатинина 41-59 мл/мин и 2 мг/м2 при Cl креатинина 16-4 мл/мин.

  В/в, в виде длительной инфузии (время колеблется от 1 до 24 ч), пациентам с повышенными факторами риска (опухоли яичка или метастазирующий рак молочной железы): 12-21 мг/м2 (с последующей трансплантацией костного мозга).

  Особые указания

  С осторожностью применяют Карбоплатин-ЛЭНС у пациентов с ветряной оспой (в т.ч. недавно переболевших или после контакта с больными), с опоясывающим герпесом, другими острыми инфекционными заболеваниями, у пациентов с нарушениями слуха, с асцитом или экссудативным плевритом.

  Условия хранения и срок годности

  В защищенном от света месте, при температуре не выше 2°C. Срок годности — 4 года.

• Срок годности

  3 года. Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

• Форма выпуска

  Концентрат для приготовления раствора для инфузий 10 мг/мл.
  
  Упаковка:
  По 45 мл во флаконах светозащитного стекла.
  
  1 флакон с инструкцией по применению в пачке из картона.